Sufenta

Anonim

SUFENTA®
(sufentanil sitrat) Injeksi

DESKRIPSI

SUFENTA® (sufentanil citrate) adalah analgesik opioid kuat yang secara kimia ditetapkan sebagai N- (4- (methyoxymethyl) -1- (2- (2-thienyl) ethyl) -4-piperidinyl) -N-phenyl-propanamide: 2-hydroxy -1, 2, 3-propanetricarboxylate (1: 1) dengan berat molekul 578, 68. Rumus struktural SUFENTA (sufentanil citrate injection) adalah:

SUFENTA (sufentanil sitrat injeksi) adalah steril, larutan bebas, larutan berair yang mengandung sufentanil sitrat setara dengan 50 µg per mL sufentanil dasar untuk injeksi intravena dan epidural. Solusinya memiliki kisaran pH 3, 5-6, 0.

INDIKASI

SUFENTA (sufentanil citrate) diindikasikan untuk pemberian intravena pada orang dewasa dan pasien anak: sebagai analgesik tambahan dalam pemeliharaan anestesi umum seimbang pada pasien yang diintubasi dan diventilasi. sebagai agen anestesi primer untuk induksi dan pemeliharaan anestesi dengan oksigen 100% pada pasien yang menjalani prosedur bedah besar, pada pasien yang diintubasi dan diventilasi, seperti bedah kardiovaskular atau prosedur bedah saraf pada posisi duduk, untuk memberikan myocar-dial yang menguntungkan dan keseimbangan oksigen serebral atau ketika ventilasi pasca operasi diperpanjang diantisipasi.

SUFENTA (sufentanil citrate) diindikasikan untuk pemberian epidural sebagai analgesik yang dikombinasikan dengan bupivacaine dosis rendah, biasanya 12, 5 mg per administrasi, selama persalinan dan persalinan pervaginam. Lihat SISTEM DAN ADMINISTRASI BAGIAN UNTUK INFORMASI LEBIH LENGKAP ATAS PENGGUNAAN SUFENTA.

DOSIS DAN ADMINISTRASI

Dosis SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) harus individual dalam setiap kasus sesuai dengan berat badan, status fisik, kondisi patologis yang mendasari, penggunaan obat lain, dan jenis prosedur bedah dan anestesi. Pada pasien obesitas (lebih dari 20% di atas berat badan total ideal), dosis SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) harus ditentukan berdasarkan berat badan tanpa lemak. Dosis harus dikurangi pada pasien lanjut usia dan lemah (lihat TINDAKAN PENCEGAHAN ).

Tanda-tanda vital harus dipantau secara rutin.

Produk obat parenteral harus diperiksa secara visual untuk materi partikulat dan perubahan warna sebelum pemberian, kapan pun larutan dan izin pengemasan.Karena pembersihan SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) berkurang pada neonatus, terutama yang memiliki penyakit kardiovaskular, dosis SUFENTA harus dikurangi dengan tepat (lihat TINDAKAN PENCEGAHAN ).

Penggunaan intravena

SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dapat diberikan secara intravena dengan injeksi lambat atau infus 1) dalam dosis hingga 8 µg / kg sebagai analgesik tambahan untuk anestesi umum, dan 2) dalam dosis ≥ 8 µg / kg sebagai agen anestesi primer untuk induksi dan pemeliharaan anestesi (lihat Bagan Jangkauan Dosis ). Jika benzodiazepin, barbitu-rate, agen inhalasi, opioid lain atau depresan sistem saraf pusat lainnya digunakan secara bersamaan, dosis SUFENTA dan / atau agen-agen ini harus dikurangi (lihat TINDAKAN PENCEGAHAN ). Dalam semua kasus dosis harus dititrasi untuk respon pasien individu.

Penggunaan pada Anak-Anak : Untuk induksi dan pemeliharaan anestesi pada anak-anak kurang dari 12 tahun yang menjalani operasi kardiovaskular, dosis anestesi 10-25 µg / kg yang diberikan dengan oksigen 100% umumnya direkomendasikan. Dosis tambahan hingga 25-50 µg direkomendasikan untuk pemeliharaan, berdasarkan respon terhadap dosis awal dan sebagaimana ditentukan oleh perubahan tanda vital yang menunjukkan stres bedah atau keringanan anestesi. Premedikasi: Pemilihan obat-obatan praanestetik harus didasarkan pada kebutuhan masing-masing pasien.

Agen Pemblok Neuromuskular : Obat penghambat neuromuskular yang dipilih harus sesuai dengan kondisi pasien, dengan mempertimbangkan efek hemodinamik relaksan otot tertentu dan tingkat relaksasi otot skeletal yang diperlukan (lihat FARMAKOLOGI KLINIS, PERINGATAN dan PENCEGAHAN ).

DEWASA TIPIS RANGE CHART untuk penggunaan intravena
KOMPONEN ANALGESIK UNTUK UMUM ANESTERIA
PERSYARATAN DOSIS TOTAL DARI 1 μG / KG / HR ATAU KURANG DIREKOMENDASIKAN
DOSIS TOTALDOSEN PEMELIHARAAN
DOSIS ANALITIS
Incremental atau Infusion: 1-2 µg / kg (perkiraan durasi anestesi 1-2 jam). Sekitar 75% atau lebih dari total dosis SUFENTA (sufentanil citrate injection) dapat diberikan sebelum intubasi baik dengan injeksi lambat atau infus dititrasi untuk respon pasien individu. Dosis dalam kisaran ini umumnya diberikan dengan nitrous oxide / oksigen pada pasien yang menjalani operasi umum di mana intubasi endotrakeal dan ventilasi mekanis diperlukan.Tambahan: 10-25 μg (0, 2-0, 5 mL) dapat diberikan secara bertahap sesuai kebutuhan ketika gerakan dan / atau perubahan tanda-tanda vital menunjukkan stres bedah atau keringanan analgesia. Dosis tambahan harus individual dan disesuaikan dengan waktu operasi yang tersisa diantisipasi. Infus: SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dapat diberikan sebagai infus intermiten atau kontinyu sesuai kebutuhan dalam menanggapi tanda-tanda keringanan analgesia. Dengan tidak adanya tanda-tanda keringanan analgesia, kecepatan infus harus selalu disesuaikan ke bawah sampai ada respons terhadap rangsangan bedah. Tingkat infus pemeliharaan harus disesuaikan berdasarkan dosis induksi SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) sehingga dosis total tidak melebihi 1 μg / kg / jam waktu bedah yang diharapkan. Dosis harus individual dan disesuaikan dengan waktu operasi yang tersisa diantisipasi.
DOSIS ANALITIS
Incremental atau Infusion: 2-8 µg / kg (perkiraan durasi anestesi 2-8 jam). Kira-kira 75% atau kurang dari total dosis yang dihitung, SUFENTA (sufentanil citrate injection) dapat diberikan dengan injeksi lambat atau infus sebelum intubasi, dititrasi hingga respon pasien individual. Dosis dalam kisaran ini umumnya diberikan dengan nitrous oxide / oksigen pada pasien yang menjalani prosedur bedah besar yang lebih rumit di mana intubasi endotrakeal dan ventilasi mekanis diperlukan. Pada dosis dalam kisaran ini, SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) telah ditunjukkan untuk memberikan beberapa atenuasi aktivitas refleks simpatis dalam menanggapi rangsangan bedah, memberikan stabilitas hemodinamik, dan memberikan pemulihan yang relatif cepat.Tambahan: 10-50 μg (0, 2-1 mL) dapat diberikan secara bertahap sesuai kebutuhan ketika gerakan dan / atau perubahan tanda-tanda vital menunjukkan stres bedah atau keringanan analgesia. Dosis tambahan harus individual dan disesuaikan dengan waktu operasi yang tersisa diantisipasi. Infus: SUFENTA dapat diberikan sebagai infus intermiten atau kontinyu sesuai kebutuhan untuk menanggapi tanda-tanda keringanan analgesia. Dengan tidak adanya tanda-tanda keringanan analgesia, laju infus harus selalu disesuaikan ke bawah sampai ada beberapa respon terhadap rangsangan bedah. Tarif infus pemeliharaan harus disesuaikan berdasarkan dosis induksi SUFENTA sehingga dosis total tidak melebihi 1 μg / kg / jam waktu bedah yang diharapkan. Dosis harus individual dan disesuaikan dengan waktu operasi yang tersisa diantisipasi.
DOSEN ANESTETIK
Incremental atau Infusion: 8-30 µg / kg (dosis anestesi). Pada kisaran dosis anestesi ini, SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) umumnya diberikan sebagai injeksi lambat, sebagai infus, atau sebagai suntikan diikuti dengan infus. SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dengan oksigen 100% dan relaksan otot telah ditemukan menghasilkan tidur pada dosis> 8 µg / kg dan untuk mempertahankan tingkat anestesi yang dalam tanpa menggunakan agen anestesi tambahan. Penambahan N2O ke dosis ini akan mengurangi tekanan darah sistolik. Pada dosis dalam kisaran hingga 25 µg / kg, pelepasan katekolamin dilemahkan. Dosis 25-30 μg / kg telah ditunjukkan untuk memblokir respon simpatik termasuk pelepasan katekolamin. Dosis tinggi ditunjukkan pada pasien yang menjalani prosedur bedah besar, di mana intubasi endotrakeal dan ventilasi mekanis diperlukan, seperti pembedahan kardiovaskular dan bedah saraf dalam posisi duduk dengan pemeliharaan keseimbangan oksigen myocardial dan otak yang baik. Pengamatan pasca operasi sangat penting dan ventilasi mekanik pasca operasi mungkin diperlukan pada rentang dosis yang lebih tinggi karena depresi pernafasan pasca operasi yang lama. Dosis harus dititrasi untuk respon pasien individu.Tambahan: Tergantung pada dosis awal, dosis pemeliharaan 0, 5-10 μg / kg dapat diberikan dengan injeksi lambat untuk mengantisipasi stres bedah seperti insisi, sternotomi atau bypass kardiopulmonal. Infus: SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dapat diberikan dengan infus kontinu atau intermiten sesuai kebutuhan untuk menanggapi tanda-tanda keringanan anestesi. Dengan tidak adanya keringanan anestesi, tingkat infus harus selalu disesuaikan ke bawah sampai ada beberapa respon terhadap rangsangan bedah. Tingkat infus pemeliharaan untuk SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) harus didasarkan pada dosis induksi sehingga total dosis untuk prosedur tidak melebihi 30 µg / kg.

Pada pasien yang diberikan SUFENTA dosis tinggi, penting bahwa personel yang memenuhi syarat dan fasilitas yang memadai tersedia untuk pengelolaan depresi pernapasan pascaoperasi. Lihat juga bagian PERINGATAN dan TINDAKAN . Untuk keperluan pemberian volume kecil SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) secara akurat, penggunaan jarum suntik tuberkulin atau setara dianjurkan.

Penggunaan Epidural dalam Tenaga Kerja dan Pengiriman
Penempatan jarum atau kateter yang tepat di ruang epidural harus diverifikasi sebelum SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) disuntikkan untuk memastikan bahwa pemberian intravas-cular atau intratecal yang tidak disengaja tidak terjadi. Injeksi intravaskular yang tidak disengaja pada SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dapat menyebabkan overdosis yang serius, termasuk kekakuan otot truncal akut dan apnea. Injeksi intratekal yang tidak disengaja dari dosis dan volume epidural basa sufentanil, dapat menghasilkan efek anestesi spinal yang tinggi termasuk kelumpuhan yang berkepanjangan dan pemulihan yang tertunda. Jika analgesia tidak adekuat, penempatan dan integritas kateter harus diverifikasi sebelum pemberian obat epidural tambahan. SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) harus diberikan dengan injeksi lambat. Respirasi harus dipantau secara ketat setelah setiap pemberian injeksi epidural SUFENTA.
Dosis untuk Persalinan dan Pengiriman : Dosis yang dianjurkan adalah SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) 10-15 µg diberikan dengan 10 mL bupivakain 0, 125% dengan atau tanpa epinefrin. SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dan bupivakain harus dicampur bersama sebelum pemberian. Dosis dapat diulang dua kali (untuk total tiga dosis) tidak kurang dari satu jam interval sampai pengiriman.

BAGAIMANA TERSEDIA

SUFENTA (sufentanil citrate) Injeksi diberikan sebagai larutan pengawet bebas encer steril untuk penggunaan intravena dan epidural seperti:

NDC 11098-050-01 50 µg / mL sufentanil base, 1 mL ampul dalam kemasan 10
NDC 11098-050-02 50 µg / mL sufentanil base, 2 mL ampul dalam paket 10
NDC 11098-050-05 50 µg / mL sufentanil base, 5 mL ampul dalam kemasan 10

Lindungi dari cahaya. Simpan pada suhu ruang terkontrol (59 ° -77 ° F / 15 ° -25 ° C).

MEI 1995, SEPTEMBER 1995. Taylor Pharmaceuticals, An Akorn Company., Decatur, IL 62522. Tanggal pembulatan FDA: 6/4/2007

EFEK SAMPING

Reaksi merugikan yang paling umum dari opioid adalah depresi pernapasan dan kekakuan otot skeletal, terutama otot-otot trunkal. SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dapat menghasilkan kekakuan otot yang melibatkan otot rangka leher dan ekstremitas. Lihat FARMAKOLOGI KLINIS, PERINGATAN dan PENCEGAHAN pada manajemen depresi pernapasan dan kekakuan otot skeletal. Retensi urin telah dikaitkan dengan penggunaan opioid epidural tetapi tidak dilaporkan dalam uji klinis dari sufentanil yang diberikan secara epidural karena penggunaan kateter yang berdiam. Insiden retensi urin pada pasien tanpa kateter urin yang menerima sufentanil epidural tidak diketahui; kembalinya aktivitas kandung kemih normal mungkin tertunda. Informasi reaksi merugikan berikut ini berasal dari uji klinis terkontrol pada 320 pasien yang menerima sufentanil intravena selama anestesi operasi dan pada 340 pasien yang menerima sufentanil epidural plus bupivacaine 0, 125% untuk analgesia selama persalinan dan disajikan di bawah ini. Berdasarkan frekuensi yang diamati, tidak ada reaksi yang terjadi dengan insiden kurang dari 1% yang diamati selama uji klinis sufentanil epidural yang digunakan selama persalinan dan persalinan (N = 340).

Secara umum pengalaman buruk kardiovaskular dan muskuloskeletal tidak diamati dalam uji klinis sufentanil epidural. Hipotensi diamati 7 kali lebih sering dalam uji coba intravena dibandingkan pada uji epidural. Insiden sistem saraf pusat, dermatologis dan pengalaman merugikan gastrointestinal adalah sekitar 4 sampai 25 kali lebih tinggi dalam studi penggunaan epidural dalam persalinan.

Mungkin Penyebab Terkait: Insiden Lebih dari 1% - Berasal dari uji klinis (Lihat paragraf sebelumnya)

Kardiovaskular: bradikardia *, hipertensi *, hipotensi *.
Musculoskeletal: kekakuan dinding dada *.
Sistem Saraf Pusat: somnolen *.
Dermatologi: pruritus (25%).
Gastrointestinal: mual *, muntah *.
* Insiden 3% hingga 9%

Mungkin Penyebab Terkait: Insiden Kurang dari 1% - Berasal dari uji klinis (Kejadian yang tidak diinginkan yang dilaporkan dalam pengawasan pasca pemasaran, tidak terlihat dalam uji klinis, dicetak miring.)

Tubuh secara keseluruhan: anafilaksis.
Kardiovaskular: aritmia *, takikardia *, henti jantung .
Sistem Saraf Pusat: kedinginan *.
Dermatologi: eritema *.
Musculoskeletal: kekakuan otot rangka leher dan ekstremitas.
Pernapasan: apnea *, bronkospasme *, depresi pernafasan pasca operasi *.
Lain-lain: gerakan otot intraoperatif *.
* Insiden 0, 3% hingga 1%

PENYALAHGUNAAN OBAT DAN KETERGANTUNGAN

SUFENTA (sufentanil citrate) adalah zat obat yang diatur Jadwal II yang dapat menghasilkan ketergantungan obat dari jenis morfin dan karena itu memiliki potensi untuk disalahgunakan.

INTERAKSI OBAT

Tidak ada informasi yang disediakan.

PERINGATAN

SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) HARUS DIBERITAHU HANYA OLEH ORANG-ORANG YANG SECARA KHUSUS TERLATIH DALAM PENGGUNAAN INTRAVENOUS DAN EPIDURAL ANES-THETICS DAN PENGELOLAAN PENGARUH PENDAPATAN OPENSI AMAN. AN ANTAGONIST OPIOID, RESUSCITATIVE DAN PERALATAN INTUBASI DAN OKSIGEN HARUS READILY TERSEDIA. SEBELUMNYA UNTUK CATHETER INSERTION, THE PHYSICIAN HARUS FAMILIAR DENGAN KONDISI PASIEN (SEPERTI INFEKSI INJEKSI DI SITUS INJEKSI, DIATESIS BLEEDING, TERAPI ANTICOAGULANT, DLL.) YANG MEMANGGIL UNTUK EVALUASI KHUSUS DARI MANFAAT VERSUS RISIKO POTENSI.

Penggunaan intravena

Pemberian intravena atau injeksi intravaskular yang tidak disengaja selama pemberian epidural SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dapat menyebabkan rigiditas otot skeletal, terutama otot trunkal. Insiden dan tingkat kekakuan otot terkait dengan dosis. Pemberian SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dapat menghasilkan kekakuan otot dengan onset aksi yang lebih cepat daripada yang terlihat dengan fentanyl. SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dapat menghasilkan kekakuan otot yang melibatkan otot rangka leher dan ekstremitas. Seperti halnya fentanyl, kekakuan otot telah dilaporkan terjadi atau berulang jarang pada periode pasca operasi diperpanjang. Insiden kekakuan otot yang terkait dengan SUFENTA intravena (injeksi sitrat sufentanil) dapat dikurangi dengan: 1) pemberian hingga 1/4 dosis paralyzing penuh dari obat penghambat neuromuskular non-depolarisasi sebelum pemberian SUFENTA (sufentanil sitrat suntikan) pada dosis hingga 8 µg / kg, 2) pemberian dosis lumpuh penuh dari zat penghambat neuromuskular setelah kehilangan kesadaran ketika SUFENTA (injeksi sufentanil sitrat) digunakan dalam dosis anestesi (di atas 8 µg / kg) yang dititrasi oleh infus intravena lambat, atau, 3) administrasi simultan dari SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dan dosis penuh melumpuhkan dari agen penghambat neuromuskular ketika SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) digunakan dalam dosis anestetik yang diberikan dengan cepat (di atas 8 µg / kg) .

Obat penghambat neuromuskular yang digunakan harus sesuai dengan status kardiovaskular pasien. Fasilitas yang memadai harus tersedia untuk pemantauan pasca operasi dan ventilasi pasien diberikan SUFENTA. Sangat penting bahwa fasilitas ini sepenuhnya diperlengkapi untuk menangani semua derajat depresi pernafasan.

PENCEGAHAN

Umum : Dosis awal SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) harus dikurangi secara tepat pada pasien lanjut usia dan lemah. Efek dari dosis awal harus dipertimbangkan dalam menentukan dosis tambahan. Tanda-tanda vital harus dipantau secara rutin.

Nitrous oxide dapat menghasilkan depresi kardiovaskular bila diberikan dengan dosis tinggi SUFENTA (lihat FARMAKOLOGI KLINIS ). Bradikardia jarang dilaporkan dengan anestesi SUFENTA-oksigen dan responsif terhadap atropin.

Depresi pernafasan yang disebabkan oleh analgesik opioid dapat dibalik oleh antagonis opioid seperti nalokson. Karena durasi depresi pernafasan yang dihasilkan oleh SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dapat berlangsung lebih lama daripada durasi aksi antagonis opioid, pengawasan yang tepat harus dipertahankan. Seperti dengan semua opioid kuat, analgesia mendalam disertai dengan depresi pernafasan dan berkurangnya kepekaan terhadap stimulasi CO2 yang dapat bertahan atau kambuh pada periode pasca operasi. Depresi pernapasan dapat ditingkatkan ketika SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) diberikan dalam kombinasi dengan agen hirup inhalasi dan / atau depresan sistem saraf pusat seperti barbiturat, penenang, dan opioid lainnya. Pemantauan pasca operasi yang tepat harus dilakukan untuk memastikan bahwa pernapasan spontan yang adekuat ditegakkan dan dipelihara sebelum mengeluarkan pasien dari area pemulihan. Respirasi harus dipantau secara ketat setelah setiap pemberian injeksi epidural SUFENTA.

Penempatan jarum atau kateter yang tepat di ruang epidural harus diverifikasi sebelum SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) disuntikkan untuk memastikan bahwa pemberian intravaskular atau intratekal yang tidak disengaja tidak terjadi. Injeksi intravaskular yang tidak disengaja pada SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dapat menyebabkan overdosis yang serius, termasuk kekakuan otot truncal akut dan apnea. Injeksi intratekal yang tidak disengaja dari dosis dan volume epidural sufentanil / bupivakain lengkap dapat menghasilkan efek anestesi spinal yang tinggi termasuk kelumpuhan yang berkepanjangan dan pemulihan yang tertunda. Jika analgesia tidak adekuat, penempatan dan integritas kateter harus diverifikasi sebelum pemberian obat epidural tambahan. SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) harus diberikan secara epidural dengan injeksi lambat. Agen Pemblok Neuromuskular: Efek hemodinamik dan tingkat relaksasi otot skeletal yang diperlukan harus dipertimbangkan dalam pemilihan agen penghambat neuromuskular. Dosis tinggi pancuronium dapat menghasilkan peningkatan denyut jantung selama anestesi SUFENTA-oksigen. Bradikardia dan hipotensi telah dilaporkan dengan relaksan otot lainnya selama anestesi SUFENTA-oksigen; efek ini mungkin lebih jelas di hadapan saluran kalsium dan / atau beta-blocker. Relaksan otot tanpa pengaruh klinis yang signifikan pada denyut jantung (pada dosis yang dianjurkan) tidak akan melawan efek vagotonic SUFENTA, oleh karena itu denyut jantung yang lebih rendah akan diharapkan. Laporan langka bradikardi terkait dengan penggunaan bersama suksinil-kolin dan SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) telah dilaporkan.

Interaksi dengan Saluran Kalsium dan Pemblokir Beta : Insiden dan derajat bradikardia dan hipotensi selama induksi dengan SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) mungkin lebih besar pada pasien dengan saluran kalsium kronis dan terapi beta blocker. (Lihat Pemblokiran Neuromuskular.)

Interaksi dengan Depresi Sistem Saraf Pusat Lain : Baik ukuran dan durasi sistem saraf pusat dan efek kardiovaskular dapat ditingkatkan ketika SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) diberikan pada pasien yang menerima barbiturat, penenang, opioid lain, anestesi umum atau depresan SSP lainnya. Dalam kasus-kasus seperti pengobatan gabungan, dosis SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dan / atau agen-agen ini harus dikurangi.

Penggunaan benzodiazepine dengan SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) selama induksi dapat mengakibatkan penurunan tekanan arteri rata-rata dan resistensi vaskular sistemik. Cedera kepala: SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dapat mengaburkan perjalanan klinis pasien dengan cedera kepala.

Gangguan Respirasi : SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit paru, cadangan pernafasan menurun atau respirasi yang berpotensi disalahgunakan. Pada pasien seperti itu, opioid juga dapat menurunkan dorongan pernafasan dan meningkatkan resistensi saluran napas. Selama anestesi, ini dapat dikelola dengan bantuan atau pernapasan terkontrol.

Gangguan Fungsi Hepar atau Ginjal: Pada pasien dengan disfungsi hati atau ginjal, SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) harus diberikan dengan hati-hati karena pentingnya organ-organ ini dalam metabolisme dan ekskresi SUFENTA.

Karsinogenesis, Mutagenesis, dan Penurunan Kesuburan

Tidak ada studi hewan jangka panjang dari SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) yang telah dilakukan untuk mengevaluasi potensi karsinogenik. Tes mikronukleus pada tikus betina mengungkapkan bahwa dosis intravena sinfena SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) setinggi 80 µg / kg (kurang lebih 2, 5 kali dosis intravena manusia atas) tidak menghasilkan mutasi kromosom struktural. Tes aktivasi metabolik Ames Salmonella typhimurium juga mengungkapkan tidak ada aktivitas mutagenik. Lihat TOKSIKOLOGI HEWAN untuk studi reproduksi pada tikus dan kelinci.

Kategori Kehamilan C

SUFENTA (sufentanil sitrat injeksi) telah terbukti memiliki efek embryocidal pada tikus dan kelinci ketika diberikan dalam dosis 2, 5 kali dosis intravena manusia atas untuk peri-od 10 hari sampai lebih dari 30 hari. Efek-efek ini kemungkinan besar disebabkan oleh toksisitas ibu (penurunan konsumsi makanan dengan peningkatan mortalitas) setelah pemberian obat yang berkepanjangan. Tidak ada bukti efek teratogenik yang diamati setelah pemberian SUFENTA (sufentanil citrate injection) pada tikus atau kelinci.

Persalinan dan melahirkan

Penggunaan SUFENTA yang diberikan secara epidural (injeksi sufentanil citrate) dalam kombinasi dengan bupivakain 0, 125% dengan atau tanpa epinefrin diindikasikan untuk persalinan dan persalinan. (Lihat INDIKASI DAN PENGGUNAAN DAN DOSIS DAN ADMINISTRASI bagian.) SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) tidak dianjurkan untuk penggunaan intravena atau untuk penggunaan dosis epidural yang lebih besar selama persalinan dan melahirkan karena risiko potensial untuk bayi yang baru lahir setelah melahirkan. Dalam uji klinis, satu kasus bradikard janin berat yang terkait dengan hipotensi ibu dilaporkan dalam 8 menit pemberian ibu sufentanil 15 µg plus bupivakain 0, 125% (total volume 10 mL).

Ibu menyusui

Tidak diketahui apakah sufentanil diekskresikan dalam ASI. Karena analog fentanyl diekskresikan dalam ASI, perhatian harus dilakukan ketika SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) diberikan kepada wanita menyusui.

Penggunaan Pediatric

Keamanan dan kemanjuran SUFENTA intravena (injeksi sitrat sufentanil) pada pasien anak semuda 1 hari yang menjalani operasi kardiovaskular telah didokumentasikan dalam sejumlah kasus terbatas. Pembersihan SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) pada neonatus yang sehat adalah sekitar setengahnya pada orang dewasa dan anak-anak. Tingkat pembersihan SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dapat dikurangi lebih lanjut hingga sepertiga pada neonatus dengan penyakit kardiovaskular, menghasilkan peningkatan eliminasi paruh obat.

OVERDOSE

Overdosis dimanifestasikan oleh perluasan tindakan farmakologis dari SUFENTA (lihat FARMAKOLOGI KLINIS ) seperti halnya analgesik opioid yang poten lainnya. Efek yang paling serius dan signifikan dari overdosis untuk pemberian intravena dan epidural SUFENTA (sufentanil citrate injection) adalah depresi pernafasan. Pemberian antagonis opioid intravena seperti nalokson harus digunakan sebagai penangkal khusus untuk mengelola depresi pernapasan. Durasi depresi pernafasan setelah overdosis dengan SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) mungkin lebih lama dari durasi aksi antagonis opioid. Administrasi antagonis opioid seharusnya tidak menghalangi tindakan penanggulangan yang lebih cepat. Jika terjadi overdosis, oksigen harus diberikan dan ventilasi dibantu atau dikontrol seperti yang diindikasikan untuk hipoventilasi atau apnea. Saluran udara paten harus dipelihara, dan saluran udara nasofaring atau tabung endotrakeal dapat diindikasikan. Jika respirasi yang depresi dikaitkan dengan kekakuan otot, agen penghambat neuromuskular mungkin diperlukan untuk memfasilitasi respirasi yang dibantu atau dikendalikan. Cairan intravena dan vasopressor untuk pengobatan hipotensi dan tindakan pendukung lainnya dapat digunakan.

KONTRAINDIKASI

SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) merupakan kontraindikasi pada pasien yang diketahui hipersensitivitas terhadap obat atau intoleransi yang dikenal dengan agonis opioid lainnya.

FARMAKOLOGI KLINIS

Farmakologi

SUFENTA (sufentanil citrate injection) adalah analgesik opioid. Ketika digunakan dalam anestesi umum yang seimbang, SUFENTA (sufentanil citrate injection) telah dilaporkan sebanyak 10 kali lebih kuat dari fentanil. Ketika diberikan secara intravena sebagai agen anestesi primer dengan oksigen 100%, SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) kira-kira 5 sampai 7 kali lebih kuat dari fentanyl. Uji histamin pada pasien yang diberikan SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) menunjukkan tidak ada peningkatan kadar histamin plasma dan tidak ada indikasi pelepasan histamin. (Lihat bagan dosis untuk informasi yang lebih lengkap tentang penggunaan intravena dari SUFENTA.)

Farmakodinamik

Penggunaan intravena

Pada dosis intravena hingga 8 µg / kg, SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) merupakan komponen analgesik dari anestesi umum; pada dosis intravena ≥ 8 µg / kg, SUFENTA (sufentanil citrate injection) menghasilkan tingkat anestesi yang dalam. SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) menghasilkan redaman terkait pelepasan katekolamin, khususnya norepinefrin. Pada dosis intravena ≥ 8 µg / kg, SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) menghasilkan hipnosis dan anestesi tanpa menggunakan agen anestesi tambahan. Tingkat anestesi yang dalam dipertahankan pada dosis ini, sebagaimana ditunjukkan oleh pola EEG. Dosis hingga 25 µg / kg menipiskan respons simpatis terhadap stres pembedahan. Respon katekolamin, terutama norepinefrin, selanjutnya dilemahkan pada dosis SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dari 25-30 µg / kg, dengan stabilitas hemodinamik dan pelestarian keseimbangan oksigen myokardium yang menguntungkan.

SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) memiliki onset langsung, dengan akumulasi yang relatif terbatas. Penghapusan cepat dari situs penyimpanan jaringan memungkinkan pemulihan yang relatif lebih cepat dibandingkan dengan dosis ekoten fentanyl. Pada dosis 1-2 μg / kg, waktu pemulihan sebanding dengan yang diamati dengan fentanyl; pada dosis> 2-6 µg / kg, waktu pemulihan sebanding dengan enflurane, isoflurane dan fentanyl. Dalam kisaran dosis anestesi 8-30 µg / kg SUFENTA, waktu pemulihan lebih cepat dibandingkan dengan dosis fentanyl equipotent.

Efek vagolytic dari pancuronium dapat menghasilkan peningkatan dosis tergantung pada denyut jantung selama anestesi SUFENTA-oksigen. Penggunaan dosis moderat pancuronium atau agen pemblokir neuromuskular kurang vagolitik dapat digunakan untuk mempertahankan denyut jantung dan tekanan darah yang stabil selama anestesi SUFENTA-oksigen. Efek vagolytic dari pancuronium dapat dikurangi pada pasien yang diberikan nitrous oxide dengan SUFENTA. Data awal menunjukkan bahwa pada pasien diberikan dosis tinggi SUFENTA, persyaratan dosis awal untuk obat penghambat neuromuskular umumnya lebih rendah dibandingkan dengan pasien yang diberikan fentanil atau halotan, dan sebanding dengan pasien yang diberi enflurane.

Bradikardia jarang terlihat pada pasien yang diberi anestesi SUFENTA-oksigen. Penggunaan nitrous oxide dengan dosis tinggi SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dapat menurunkan tekanan arteri rata-rata, denyut jantung dan curah jantung.

SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) pada 20 μg / kg telah terbukti memberikan pengurangan yang lebih adekuat dalam volume intrakranial dibandingkan dosis fentanil yang setara, berdasarkan kebutuhan untuk suplementasi furosemide dan anestesi dalam satu studi pasien yang menjalani kraniotomi. Selama endarterektomi karotis, SUFENTA-nitrous oxide / oksigen menghasilkan penurunan aliran darah serebral yang sebanding dengan enflurane-nitrous oxide / oksigen. Selama pembedahan kardiovaskular, SUFENTA-oksigen menghasilkan pola EEG yang mirip dengan fentanil-oksigen; Perubahan EEG ini dinilai kompatibel dengan anestesi umum yang memadai. Penggunaan SUFENTA (sufentanil citrate injection) intraoperatif pada dosis anestesi mempertahankan curah jantung, dengan sedikit penurunan resistensi vaskular sistemik selama periode pasca operasi awal. Insiden hipertensi pasca operasi, kebutuhan untuk agen vasoaktif dan persyaratan untuk analgesik pasca operasi umumnya berkurang pada pasien diberikan dosis sedang atau tinggi SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dibandingkan dengan pasien yang diberikan agen inhalasi. Kekakuan otot skeletal terkait dengan dosis dan kecepatan pemberian SUFENTA. Kekakuan otot ini dapat terjadi kecuali tindakan pencegahan diambil (lihat PERINGATAN ).

Penurunan pernafasan dan peningkatan resistensi saluran napas terjadi dengan SUFENTA. Durasi dan tingkat depresi pernafasan adalah dosis terkait ketika SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) digunakan pada dosis sub-anestesi. Pada dosis tinggi, penurunan pulmoner dan apnea dapat terjadi.

Penggunaan Epidural dalam Tenaga Kerja dan Pengiriman

Onset efek analgesik terjadi dalam waktu sekitar 10 menit pemberian dosis epidural SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dan bupivakain. Durasi analgesia setelah injeksi epidural tunggal 10-15 µg SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) dan bupivakain 0, 125% rata-rata 1, 7 jam.

Selama persalinan dan persalinan pervaginam, penambahan 10-15 µg SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) hingga 10 mL 0, 125% bupivakain memberikan peningkatan durasi analgesia dibandingkan dengan bupivakain tanpa opioid. Analgesia dari 15 µg SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) plus 10 mL 0, 125% bupivakain sebanding dengan analgesia dari 10 mL bupivakain 0, 25% saja. Skor apgar neonatus setelah pemberian epidural kedua obat untuk wanita dalam persalinan sebanding dengan neonatus yang ibunya menerima bupivakain tanpa opioid secara epidural.

Farmakokinetik

Penggunaan intravena

Farmakokinetika SUFENTA intravena (injeksi sitrat sufentanil) dapat digambarkan sebagai model tiga kompartemen, dengan waktu distribusi 1, 4 menit, distribusi ulang 17, 1 menit dan eliminasi paruh waktu 164 menit pada orang dewasa. Waktu paruh eliminasi SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) lebih pendek (misalnya 97 ± 42 menit) pada bayi dan anak-anak, dan lebih lama pada neonatus (misalnya 434 ± 160 menit) dibandingkan dengan remaja dan orang dewasa. Hati dan usus kecil adalah situs utama dari biotransformasi. Sekitar 80% dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam 24 jam dan hanya 2% dari dosis yang dihilangkan sebagai obat tidak berubah. Protein plasma mengikat sufentanil, terkait dengan konsentrasi glikoprotein asam alfa, sekitar 93% pada pria sehat, 91% pada ibu dan 79% pada neonatus.

Penggunaan Epidural dalam Tenaga Kerja dan Pengiriman

Setelah pemberian dosis tambahan secara epidural sebanyak 5-40 µg SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) selama persalinan dan persalinan, konsentrasi plasma sufentanil maternal dan neonatal berada pada atau mendekati batas deteksi 0, 05-0, 1 ng / mL, dan sedikit lebih tinggi pada ibu dari pada bayi mereka.

STUDI KLINIS

Penggunaan Epidural dalam Tenaga Kerja dan Pengiriman

Epidural sufentanil diuji pada 340 pasien dalam dua (satu pusat tunggal dan satu multicenter) double-blind, studi paralel. Dosis berkisar antara 10 hingga 15 µg sufentanil dan diberikan dalam volume 10 mL bupivakain 0, 125% dengan dan tanpa epinefrin 1: 200.000. Dalam semua kasus sufentanil diberikan setelah dosis anestesi lokal untuk menguji penempatan kateter yang tepat. Karena opioid epidural dan anestetik lokal mempotensiasi satu sama lain, hasil ini mungkin tidak mencerminkan dosis atau kemanjuran sufentanil epidural dengan sendirinya.

Dosis individu 10-15 µg SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) plus bupivakain 0, 125% dengan epinefrin memberikan analgesia selama tahap pertama persalinan dengan durasi 1-2 jam. Serangan cepat (dalam 10 menit). Dosis berikutnya (dosis yang sama) cenderung memiliki durasi yang lebih pendek. Analgesia mendalam (penghilang rasa sakit lengkap) pada 80% hingga 100% pasien dan 25% insidens pruritus diamati. Durasi dosis awal SUFENTA (injeksi sitrat sufentanil) ditambah bupivacaine dengan epinefrin adalah sekitar 95 menit, dan dosis berikutnya, 70 menit.

Ada data yang tidak mencukupi untuk secara kritis mengevaluasi kapasitas neuromuskular dan adaptasi neonatus setelah pemberian dosis yang direkomendasikan dari sufentanil epidural yang diberikan secara maternal dengan bupivakain. Namun, jika dosis yang lebih besar dari yang direkomendasikan digunakan untuk gabungan analgesia lokal dan sistemik, misalnya setelah pemberian dosis tunggal 50 μg epidural sufentanil selama persalinan, maka gangguan adaptasi neonatal terhadap bunyi dan cahaya dapat dideteksi selama 1 hingga 4 jam dan jika dosis 80 µg digunakan koordinasi neuromuskular terganggu dapat dideteksi selama lebih dari 4 jam.

Toksikologi Hewan

Intravena LD 50 dari SUFENTA (sufentanil citrate injection) adalah 16, 8-18, 0 mg / kg pada tikus, 11, 8-13, 0 mg / kg pada babi guinea dan 10, 1 hingga 19, 5 mg / kg pada anjing. Studi reproduksi dilakukan pada tikus dan kelinci yang diberi dosis hingga 2, 5 kali dosis intravena manusia atas untuk jangka waktu 10 hingga 30 hari mengungkapkan angka kematian ibu yang tinggi karena penurunan konsumsi makanan dan anoxia, yang menghalangi interpretasi yang berarti dari hasil. Suntikan epidural dan intratekal sufentanil pada anjing dan suntikan epidural pada tikus tidak terkait dengan neurotoksisitas.

INFORMASI PASIEN

Tidak ada informasi yang disediakan. Silakan lihat bagian PERINGATAN dan TINDAKAN .

Kategori Populer