Mestinon

Anonim

MESTINON®
Tablet (pyridostigmine bromide), USP

SYRUP, TABLET, dan TIMESPAN® TABLET

DESKRIPSI

Mestinon (pyridostigmine bromide tablets, USP) adalah inhibitor kolinesterase aktif secara oral. Secara kimia, pyridostigmine bromide adalah 3-hydroxy-1-methylpyridinium bromide dimethylcarbamate. Rumus strukturalnya adalah:

Mestinon (pyridostigmine) tersedia dalam bentuk berikut: Sirup mengandung 60 mg pyridostigmine bromide per sendok teh dalam kendaraan yang mengandung alkohol 5%, gliserin, asam laktat, natrium benzoat, sorbitol, sukrosa, FD & C Merah No. 40, FD & C Biru No. 1, rasa dan air. Tablet mengandung 60 mg pyridostigmine bromide; setiap tablet juga mengandung laktosa, silikon dioksida dan asam stearat. Timespan Tablet yang mengandung 180 mg pyridostigmine bromide; setiap tablet juga mengandung lilin carnauba, protein turunan jagung, magnesium stearat, gel silika dan fosfat kalsium suku.

INDIKASI

Mestinon (pyridostigmine) berguna dalam pengobatan myasthenia gravis.

DOSIS DAN ADMINISTRASI

Mestinon (pyridostigmine) tersedia dalam tiga bentuk sediaan:

Sirup - raspberry-rasa, mengandung 60 mg pyridostigmine bromide per sendok teh (5 mL). Formulir ini memungkinkan penyesuaian dosis yang akurat untuk pasien-pasien miastenia anak-anak dan "rapuh" yang membutuhkan fraksi 60 mg dosis. Lebih mudah ditelan, terutama di pagi hari, oleh pasien dengan keterlibatan bulbar.

Tablet Konvensional - masing-masing mengandung 60 mg pyridostigmine bromide.

Timespan Tablet - masing-masing mengandung 180 mg pyridostigmine bromide. Formulir ini memberikan rilis lambat secara seragam, sehingga durasi aksi obat yang berkepanjangan; itu memfasilitasi kontrol gejala miastenia dengan dosis individu yang lebih sedikit setiap hari. Efek langsung dari 180 mg Timespan Tablet hampir sama dengan Tablet Konvensional 60 mg; Namun, durasi efektivitasnya, meskipun bervariasi pada masing-masing pasien, rata-rata 2½ kali dari dosis 60 mg.

Dosis: Ukuran dan frekuensi dosis harus disesuaikan dengan kebutuhan masing-masing pasien.

Tablet Sirup dan Konvensional - Dosis rata-rata adalah sepuluh tablet 60 mg atau sepuluh sendok teh 5 ml setiap hari, diberi jarak untuk memberikan bantuan maksimal ketika kekuatan maksimum diperlukan. Dalam kasus yang parah sebanyak 25 tablet atau satu sendok teh sehari mungkin diperlukan, sementara dalam kasus ringan satu sampai enam tablet atau satu sendok teh sehari mungkin sudah cukup.

Jangka waktu Tablet - Satu sampai tiga tablet 180 mg, satu atau dua kali sehari, biasanya cukup untuk mengendalikan gejala; namun, kebutuhan individu tertentu dapat sangat berbeda dari rata-rata ini. Interval antara dosis harus setidaknya 6 jam. Untuk kontrol optimal, mungkin perlu menggunakan tablet atau sirup biasa yang lebih cepat bekerja bersamaan dengan terapi Timespan.

Catatan: Untuk informasi tentang tes diagnostik untuk myasthenia gravis, dan untuk evaluasi dan stabilisasi terapi, silakan lihat literatur produk tentang Tensilon® (edrophonium chloride).

BAGAIMANA TERSEDIA

Sirup, 60 mg pyridostigmine bromide per sendok teh (5 mL) dan alkohol 5% - botol 16 ons cairan (1 pint) ( NDC 0187-3012-20).

Tablet, tersedia dalam bentuk putih, tablet berwajah rata yang mengandung 60 mg pyridostigmine bromide dalam botol 100 ( NDC 0187-3010-30) dan 500 ( NDC 0187-3010-40). Setiap tablet terukir MESTINON (pyridostigmine) 60 V "di satu sisi dan quadrisect mencetak di sisi lain.

Timespan Tablet tersedia dalam bentuk tablet berwarna seperti kapsul berwarna krem ​​yang mengandung 180 mg pyridostigmine bromide dalam botol 30 ( NDC 0187-3013-30). Setiap tablet terukir "MES V 180" di satu sisi dan mencetak gol tunggal di sisi lain.

Catatan: Karena sifat higroskopis dari Timespan Tablet, belang-belang dapat terjadi. Ini tidak mempengaruhi keampuhannya.

Simpan Mestinon (pyridostigmine) Tablet, Timespan Tablet, dan Sirup pada 25 ° C (77 ° F); perjalanan diizinkan hingga 15 ° C-30 ° C (59 ° F-86 ° F). Jauhkan Mestinon (pyridostigmine) Tablet dan Timespan Tablet di tempat yang kering dengan silika gel tertutup.

Valeant Pharmaceuticals Amerika Utara, Satu Perusahaan, Aliso Viejo, CA 92656 AS Rev.04.07. Tanggal Rev FDA: 07/26/01

EFEK SAMPING

Efek samping dari Mestinon (pyridostigmine) paling sering dikaitkan dengan overdosis dan umumnya dari dua varietas, muskarinik dan nikotinik. Di antara mereka di kelompok sebelumnya adalah mual, muntah, diare, kram perut, peningkatan peristaltik, peningkatan air liur, peningkatan sekresi bronkus, miosis dan diaphoresis. Efek samping nikotinik terutama terdiri dari kram otot, fasikulasi dan kelemahan. Efek samping muskarinik biasanya dapat dinetralkan oleh atropin, tetapi untuk alasan-alasan yang ditunjukkan pada bagian sebelumnya, kebijaksanaannya bukan tanpa bahaya. Seperti halnya senyawa yang mengandung radikal bromida, ruam kulit dapat terlihat pada pasien sesekali. Reaksi semacam itu biasanya hilang segera setelah penghentian obat.

INTERAKSI OBAT

Tidak ada informasi yang disediakan.

PERINGATAN

Meskipun kegagalan pasien untuk menunjukkan perbaikan klinis mungkin mencerminkan underdosis, itu juga bisa menjadi indikasi overdosis. Seperti halnya semua obat kolinergik, overdosis Mestinon (pyridostigmine) dapat menyebabkan krisis kolinergik, keadaan yang ditandai dengan meningkatnya kelemahan otot yang, melalui keterlibatan otot respirasi, dapat menyebabkan kematian. Krisis miastenia karena peningkatan keparahan penyakit juga disertai dengan kelemahan otot yang ekstrim, dan dengan demikian mungkin sulit dibedakan dari krisis kolinergik pada dasar simtomatik. Diferensiasi semacam itu sangat penting, karena peningkatan dosis Mestinon (pyridostigmine) atau obat lain dari kelas ini di hadapan krisis kolinergik atau keadaan refrakter atau "tidak peka" dapat menimbulkan konsekuensi yang serius. Osserman dan Genkins 1 menunjukkan bahwa diagnosis diferensial dari dua jenis krisis mungkin memerlukan penggunaan Tensilon® (edrophonium chloride) serta penilaian klinis. Perlakuan terhadap dua kondisi ini jelas berbeda secara radikal. Sedangkan kehadiran krisis miastenia menunjukkan kebutuhan untuk terapi antikolinesterase yang lebih intensif, diagnosis krisis kolinergik, menurut Osserman dan Genkins, 1 panggilan untuk penarikan segera semua obat jenis ini. Penggunaan segera atropin dalam krisis kolinergik juga dianjurkan.

Atropin juga dapat digunakan untuk menghilangkan atau memperoleh efek samping gastrointestinal atau reaksi muskarinik lainnya; tetapi penggunaan semacam itu, dengan menutupi tanda-tanda overdosis, dapat menyebabkan induksi krisis kolinergik yang tidak disengaja.

Untuk informasi rinci tentang manajemen pasien dengan myasthenia gravis, dokter dirujuk ke salah satu ulasan luar biasa seperti yang oleh Osserman dan Genkins, 2 Grob 3 atau Schwab .4, 5

Penggunaan dalam Kehamilan : Keamanan Mestinon (pyridostigmine) selama kehamilan atau laktasi pada manusia belum ditetapkan. Oleh karena itu, penggunaan Mestinon (pyridostigmine) pada wanita yang mungkin menjadi hamil memerlukan mempertimbangkan potensi manfaat obat terhadap kemungkinan bahaya untuk ibu dan anak.

PENCEGAHAN

Pyridostigmine terutama diekskresikan tidak berubah oleh ginjal. 6, 7, 8 Oleh karena itu, dosis yang lebih rendah mungkin diperlukan pada pasien dengan penyakit ginjal, dan pengobatan harus didasarkan pada titrasi dosis obat untuk efek. 6, 7

Penggunaan Pediatric: Keamanan dan efektivitas pada pasien anak belum ditetapkan.

REFERENSI

1. Osserman KE, Genkins G. Studi di myasthenia gravis: Pengurangan angka kematian setelah krisis. JAMA. Jan 1963; 183: 97-101.

2. Osserman KE, Genkins G. Studi di myastheniagravis. NY State J Med. Juni 1961; 61: 2076-2085.

3. Grob D. Myasthenia gravis. Tinjauan tentang patogenesis dan pengobatan. Arch Intern Med. Oktober 1961; 108: 615-638.

4. Schwab RS. Penatalaksanaan myasthenia gravis. New Eng J Med. Mar 1963; 268: 596-597.

5. Schwab RS. Penatalaksanaan myasthenia gravis. New Eng J Med. Mar 1963; 268: 717-719.

6. Cronnelly R, Stanski DR, Miller RD, Sheiner LB. Kinetika Pyridostigmine dengan dan tanpa fungsi ginjal. Clin Pharmacol Ther. 1980; 28: Tidak. 1, 78-81.

7. Miller RD. Farmakodinamik dan farmakokinetik antikolinesterase. Dalam: Ruegheimer E, Zindler M, ed. Anaesthesiology. (Hamburg, Jerman: Kongres; Sep 14-21, 1980; 222-223.) (Int Congr. No. 538), Amsterdam, Belanda: Excerpta Medica; 1981.

8. Breyer-Pfaff U, Maier U, Brinkmann AM, Schumm F. Pyridostigmine kinetika pada subyek sehat dan pasien dengan myasthenia gravis. Clin Pharmacol Ther. 1985; 5: 495-501.

OVERDOSE

Tidak ada informasi yang disediakan.

KONTRAINDIKASI

Mestinon (pyridostigmine) merupakan kontraindikasi pada obstruksi usus atau saluran kemih mekanik, dan perhatian khusus harus digunakan dalam administrasi untuk pasien dengan asma bronkial. Perawatan harus diamati dalam penggunaan atropin untuk menangkal efek samping, seperti yang dibahas di bawah ini.

FARMAKOLOGI KLINIS

Mestinon (pyridostigmine) menghambat penghancuran acetylcholine oleh cholinesterase dan dengan demikian memungkinkan transmisi impuls saraf yang lebih bebas melewati persimpangan neuromuskuler. Pyridostigmine adalah analog neostigmine (Prostigmin®), tetapi berbeda dari itu dalam hal-hal tertentu yang signifikan secara klinis; misalnya, pyridostigmine ditandai dengan durasi kerja yang lebih lama dan lebih sedikit efek samping gastrointestinal.

INFORMASI PASIEN

Tidak ada informasi yang disediakan. Silakan lihat bagian PERINGATAN dan TINDAKAN .

Kategori Populer